延缓病情发展的药物

硫酸氨基葡萄糖(Glucosaminesulfate，GS)自1969年德国首次临床试验验证GS 治疗OA之后，近20年，无论短程或长程的随机、双盲、对照观察GS治疗膝OA的结果都提示，本品既能抗炎止痛，又有延缓OA发展的作用。GS被认为是一个改善OA病情的药物或慢作用药，又因体外实验证实其对软骨代谢有良好作用，也称其为软骨保护剂。GS是形成所有结缔组织，包括软骨基质葡糖胺聚糖的基本成分，口服后90%以上的被吸收，吸收后4小时到达关节软骨。GS对软骨具有特殊的趋向性，可由软骨细胞结合到蛋白聚糖，再分泌到软骨细胞外基质。G S对OA的作用机制可能与刺激软骨蛋白聚糖生物合成，减少分解代谢酶活性(如基质金属蛋白酶)，逆转白介素-1对软骨代谢的不良影响及降低超氧化基团的产生有关。此外，GS还可增加软骨特异性Ⅱ型胶原合成。一项包括212 例膝 OA患者的随机、双盲、对照、3年疗程的临床观察及另一项202例膝 OA随机、双盲、对照、3年疗程的研究均提示，长期GS治疗可阻止膝OA 的发展，并且，专家认为，GS是第一个符合现代分类的改善OA症状及病情的药物。

双醋瑞因(Iacerein)本品为大黄提取物，活性成分为二乙酰大黄酸。研究表明，本品通过抑制白介素-1β和氧自由基的产生和释放，抑制金属蛋白酶的活性及稳定溶酶体膜而发挥抗炎及对关节软骨的保护作用而改善O A病程。本品用于OA的治疗，并被列入治疗OA的慢作用药。一项404例膝OA，为期16周的随机、双盲、对照观察显示，本品100毫克/天为最佳剂量，能明显改善症状，且其副作用仅为短期腹泻。

透明质酸(Hyaluronicacid，HA)HA可通过增加滑液的润滑作用，增加内源性HA合成，减少软骨蛋白聚糖降解及抑制花生四烯酸释放和前列腺素E2的合成而发挥治疗作用。研究表明，关节腔内大分子是HA，补充治疗有利于缓解OA疼痛，增加活动度，消除滑膜炎症及延缓疾病进展。本品主要用于膝关节OA，适用于对常规治疗疗效不佳，或不能耐受止痛剂或非甾体抗炎药治疗者。

维生素A、C、D和E近年来有将维生素作为预防和改善OA疼痛和残疾的方法。维生素A、C、E是食物中的主要抗氧化剂，被证明在OA进程中有潜在的抗氧化作用。维生素D通过对骨的矿化和细胞分化在OA中发挥作用。动物实验和临床研究提示，这些维生素至少通过以下3个途径影响OA，即防氧化损伤;调节炎症反应;参与骨和胶原合成相关的生物学作用。

来源：中国医药报