阿司匹林属酸性药物，所含的水杨酸经肝药酶代谢，大部分代谢产物与甘氨酸结合，少部分与葡萄糖醛酸结合后，自肾脏排出。治疗风湿性关节炎及类风湿性关节炎时，需要的阿司匹林剂量较大，因为结合反应已饱和，就有大量水杨酸盐经肾脏排出。此时，尿液pH值的变化对水杨酸盐的排泄量影响很大，在碱性尿中可排出85%，而在酸性尿中则只排出5%。维生素C(抗坏血酸)也是酸性药物，可酸化尿液，当阿司匹林与维生素C同服时，阿司匹林在酸性尿液中解离少，再吸收增多，提高其血药浓度，易引起阿司匹林的严重中毒症状。
小剂量的阿司匹林有助于降低高血压患者患心脑血管病的风险，有心脑血管病疾病的人可以长期吃阿司匹林，每天1片就可以有效预防心脑血管疾病，75毫克足够了。由于剂量小，所以不会有副作用，一般也不会有胃肠道刺激。不过，阿司匹林最好用肠溶片，因为普通片长期使用容易引起胃肠出血，对凝血功能也有一定影响。肠溶剂型由于不在胃内酸性环境溶解，因此可以降低约60%的胃肠道副作用，是长期服用的最佳选择。
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