局部应用抗青光眼药物是眼科治疗中极为重要的部分。目前应用的主要药物如下：

 1、缩瞳药物最具有代表性的药物是毛果芸香碱，其通过引起睫状肌收缩，牵拉巩膜突并拉紧小梁网，以增加房水外流。该药的主要副作用是调节痉挛及强直性瞳孔缩小、虹膜萎缩粘连、眼局部过敏和增加眼内炎症等，加重白内障，且易与青光眼病情相混淆，从而影响青光眼病的观察、诊断和治疗，目前临床应用越来越少。全身副作用如流泪、出汗、恶心、支气管痉挛等。

2、β-肾上腺素能阻滞剂，它的代表药物有噻吗心安、倍他根、美开朗等，这类药能通过抑制房水生成有效降低眼压，不影响瞳孔。但该类药物具有支气管痉挛、心动过缓、增加心脏阻滞、降低血压等眼部及全身副作用，这也是国外不再将其作为首选药物的主要原因。因此，患有哮喘、脉搏慢或心脏阻滞达一级以上患者不能使用该类药物。

3、肾上腺素能兴奋剂，代表药是阿法根。其机制为减少房水生成及增加葡萄膜-巩膜外流。阿法根滴眼液浓度为0.2%，每天点2～3次。其副作用为口干、眼红，对心率和血压的影响很小。

4、碳酸酐酶抑制剂，属于磺胺类衍生物，其代表药物布林唑胺(派立明)，其作用机理是直接降低睫状上皮的碳酸酐酶，从而减少房水的生成。引用该药物一定注意磺胺类药物过敏者禁用。

5、前列腺素类药物，这是一类新型抗青光眼药物，其代表药物有拉坦前列素(适利达)、曲伏前列素(苏为坦)、比马前列素(卢美根)等，其主要降眼压机制是增加葡萄膜巩膜外流，无全身副作用，且每天只服用一次，病人的依从性较好，因而，目前已成为欧美发达国家临床应其临床疗效较强用的一线药物。但由于前列腺素类药物价格较高，在我国也未实现国产化，因而在国内临床实践中并非首选药物。