1.卡马西平(CBZ)
适应症:主要用于控制简单部分性发作、复杂部分性发作和全身强直阵挛发作,对失神发作和肌阵挛发作无效,甚至加重之。
剂量和用法:成人的起始剂量为400mg/d,分2次服用,每周增加200 mg/d,维持剂量800~1200 mg/d,分3次服用;儿童的起始剂量为5~10 mg/(kg•d),每周增加5~10 mg/(kg•d),维持剂量15~35 mg/(kg•d),分2~3次服用。
毒副作用:与剂量相关的副作用包括共济失调、复视、头晕、头痛、麻痹、眼球运动障碍、恶心、嗜睡、镇静、不自主运动、精神障碍;与剂量无关的副作用有过敏性麻疹样丘疹、Stevens-Johnson综合征、可逆性的轻度白细胞减少、抗利尿激素样反应(引起水潴留和低钠血症)、肝功能异常、口面运动失调、心律失常、罕见严重的特发性恶液质。
2.丙戊酸(VPA)
适应症:丙戊酸是一个广谱抗癫痫药,对多种发作有效,包括原发性全身强直阵挛发作、失神发作、肌阵挛发作、强直发作、失张力发作及部分性发作。
剂量和用法:成人起始剂量为500~1000mg/d,分2次服用,每周增加250 mg/d,维持剂量1000~3000 mg/d;儿童的起始剂量为10~15 mg/(kg•d),每周增加10~15mg/(kg•d),维持剂量30~60 mg/(kg•d),分2~3次服用。
毒副作用:与剂量相关的常见副作用是震颤、镇静、疲劳、共济失调、行为改变、局部肠道激惹引起的腹痛、恶心、腹泻、便秘、胰腺炎、体重增加、脱发、血小板减少症和血小板功能异常、巨噬细胞症、骨髓抑制、骨髓异常增殖;与剂量无关的副作用有肝功能失调、周围性水肿、皮疹、恶液质。
3.苯妥英钠(PHT)
适应症:用于控制简单部分性发作、复杂部分性发作和全身强直阵挛性发作。对失张力发作、失神发作和肌阵挛发作无效。
剂量和用法:成人起始剂量为300mg/d,以后根据病人的临床反应调整,维持剂量为3~5mg/(kg•d),通常日剂量为200~600mg,老年人维持量应适当降低,儿童维持剂量为4~8 mg/(kg•d)。为快速达到治疗浓度,可以每隔12h分次给维持量。
毒副作用:与剂量相关的副作用有复视、共济失调、眼球震颤、镇静、头晕、嗜睡、精神状态改变、舞蹈样运动、肌张力障碍、眼肌麻痹、发作增加、牙龈增生、妇女多毛症、面部粗糙、多发性神经病、骨质疏松、巨幼红细胞贫血;与剂量无关的副作用有皮疹、发热、淋巴样增生、肝功能异常、恶病质、Stevens-Johnson综合征、毒性表皮坏死、肾炎、甲状腺炎、系统性红斑狼疮、也可出现以发热、皮疹、腺病、肝炎为特征的苯妥英钠超敏综合征。
4.苯巴比妥(PB)
适应症:用于控制新生儿发作、一岁内发生的发作、癫痫持续状态、各年龄阶段的部分性发作和全身强直阵挛性发作,对热性惊厥也有效。
剂量和用法:苯巴比妥可以口服、静脉和肌注。成人用药的起始剂量为60~90 mg/d,,维持剂量为60~120 mg/d,儿童的起始剂量为2~6 mg/(kg•d),维持剂量为3~6 mg/(kg•d),苯巴比妥半衰期长,因此,可以每日服药一次,然而在儿童倾向于每日两次。如果不给予负荷剂量(10~20mg/kg),需2~3周血药浓度才能达到稳态水平。
毒副作用:与剂量相关的副作用有镇静、失眠、激惹、思维缓慢、行为异常、复视、共济失调、儿童在停药后可以出现轻度认知功能降低;与剂量无关的副作用有皮疹、Stevens-Johnson综合征、肝功能异常、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血;长期使用可出现维生素A、维生素D及叶酸缺乏。