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Brigatinib中文是什么 ?
Brigatinib中文名叫布吉他滨,布格替尼或者简称AP26113。布吉他滨AP26113是目前唯一获批的能同时针对EGFR和ALK双靶点抑制剂。布格替尼主要是针对克唑替尼耐药的肺癌患者,通过对准肿瘤细胞上的间变性淋巴瘤激酶(ALK)受体作用,减缓或阻止癌细胞生长,有效率55%,控制率86%。而且ALK抑制剂Brigatinib(布格替尼)能够穿透ALK阳性NSCLC患者的血脑屏障,取得较好的颅内疗效,2017年FDA批准新的ALK抑制剂Brigatinib上市,Brigatinib代号AP26113。
布吉他滨brigatinib多少钱一瓶
布格替尼被称为一款神药,因为其靶点众多,针对ALK突变、ROS1突变、ALK耐药突变,更有望成为第四代EGFR-TKI肺癌靶向药,简单的来说,克唑替尼耐药后可以选择AP26113,奥希替尼AZD9291耐药后也可以选择布吉他滨。这也就介绍了为什么布吉他滨从上市一来就如此收到热捧。布吉他滨国内价格过于昂贵,相对来说,布吉他滨印度版价钱性价比更高,了解更多,可微信ytan887,印度直邮。
AP26113针对克唑替尼ALK耐药后的治疗效果
ALK阳性肺腺癌患者克唑替尼耐药后使用AP26113、艾乐替尼、色瑞替尼.印泰安医疗收集发现三种二代ALK靶向药物的对比临床试验:Brigatinib(AP26113)的II期临床试验使用180mg计量客观缓解率是54%,均优于艾乐替尼(II期临床的客观缓解率是50%)和色瑞替尼(II期临床的客观缓解率是36%)。中位生存期方面Brigatinib(AP26113)是12.9个月,优于艾乐替尼的8.9个月,更显著优于色瑞替尼的5.7个月。对于脑转移患者而言,AP26113的颅内客观缓解率是67%,疾病控制率为86%,也优于入脑效果较好的艾乐替尼。布吉他滨是一种可逆的EGFR/ALK双重抑制剂,对ALK-TK继发性突变和其他ALK耐药突变均有效,且表现出极强的中枢神经系统渗透能力。作为克唑替尼的接力靶向药,研究表明,经布吉他滨接力治疗后,全身和颅内肿瘤反应率都很显著,44例患者脑转移可评价,IRC评价90mg和180mg剂量组颅内ORR分别为42%和67%,颅内PFS时间90mg和180mg剂量组分别为15.6个月和12.8个月,首次使克唑替尼耐药患者PFS长达1年以上。因布吉他滨的广谱抗耐药,FDA近期加速批准其上市,用以接力克唑替尼耐药的肺癌患者。
布吉他滨(brigatinib)有可能成为针对AZD9291耐药后第四代EGFR-TKI肺癌靶向药
正如前文所说,布吉他滨有望称为第四代EGFR-KIT抑制剂,如读者们所知,目前针对EGFR阳性突变的靶向用药,只有一代易瑞沙,特罗凯,凯美纳,二代阿法替尼和三代奥希替尼AZD9291,如果奥希替尼耐药后该怎么办呢 ?临床试验发现,9291耐药的主要原因是因为产生了新的C797S突变,活化突变(三重突变)等,但布格替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼耐药。
关于EAI-045对C797S / T790M / del19三重突变的费小细胞费细胞是否有效的问题,研究人员筛选了30种药物来鉴定他们针对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞的活性,并发现ALK抑制剂布格替尼(brigatinib)显示出这样的活性。布格替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且通过实验发现布格替尼对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞以及T790M / del19双突变NSCLC细胞也有活性。因此,布格替尼很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”。