作为第二代青霉素的主要品种，阿莫西林在临床上广泛用于治疗敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、胆道感染等，是支气管炎患者最直接的药物，其疗程结束后一般不易复发，对儿童肺炎也有很好的吸收性和治疗效果，因此，世界卫生组织（WHO）推荐其作为首选的β-内酰胺类口服抗生素。迄今，阿莫西林在口服抗生素中仍占有重要位置。
胶囊产业集中度增强
我国自1982年首次批准生产阿莫西林单方制剂至今，目前上市的剂型已有片剂、胶囊、颗粒剂和粉针剂等，其中以胶囊剂为主，而胶囊剂又以规格0.25g的产销量最大。
在阿莫西林口服制剂中，胶囊剂的产销所占比重超过了97%，国内生产企业由2000年的60多家发展到2006年的253家（以SFDA批准文号统计），同时，随着行业不断调整，产业集中度也在逐渐加强。
当前，阿莫西林胶囊生产企业主要有联邦制药、白云山制药、哈药、华药、石药、鲁抗、蜀中、三精等。按照销售渠道划分，这些企业的方向大体归纳为两类：一类为合资企业销售渠道，多走城市医院、药店路线，售价相对较高，如联邦制药、白云山制药等；另一类为国内大多数制药企业销售渠道，多走中小城市及广大农村路线，售价也较低，如哈药、华药、石药、鲁抗、蜀中、三精等。
据悉，2006年，产销量排名前八位的阿莫西林胶囊剂生产企业的总产销量约170亿粒，比重占到87%以上。国内胶囊剂年销量超过10亿粒的制药企业有蜀中、哈药、石药、三精、鲁抗、华药、白云山、联邦等。按照销量排序，联邦、白云山要低于蜀中、哈药、石药、三精、鲁抗、华药；但按照销售额排序，联邦、白云山要超过蜀中、石药、三精、鲁抗、华药等大部分企业。
胶囊需求仍有上升空间
观察近几年的市场发展情况发现，阿莫西林胶囊剂的需求还存在较大的增长空间。
首先，β-内酰胺类抗生素在极小浓度时就有杀菌作用，且抗生素后效应极小甚至没有，药物浓度在最低杀菌浓度（MBC）的4~5倍时，杀菌率即处于饱和状态，从临床应用上来看，口服的疗效并不一定逊于静脉给药。美国自上世纪90年代以后就已逐步推广口服类抗生素部分代替注射用抗生素，儿童的抗生素耐药现象较20世纪80年代以前明显降低。
其次，外部大环境调整也带来了利好机遇。随着我国医疗体制改革的不断完善、农村医药市场的深入拓展、抗生素药品合理使用的逐步规范、“新农合”与城镇居民基本医疗保险制度的全面普及、国家药品价格政策的逐步理顺，市场对“疗效好、价格低”的阿莫西林胶囊还会有稳定的需求。
第三，在出口市场方面，非洲、南美洲等发展中国家市场对0.5g阿莫西林胶囊的需求量较大，随着国内制药企业制剂出口市场开拓力度的加大，大剂量阿莫西林胶囊的销量将会继续增加。
衍生制剂前景广阔
虽然临床对阿莫西林口服制剂疗效已经肯定，但也要看到，阿莫西林口服制剂本身仍有两大“先天不足”：一是过敏反应，首次应用前需要进行过敏试验，否则可能发生皮疹、血清转氨酶升高及恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应；二是耐药性问题。这两项不足在一定程度上制约了其市场的进一步放大。
为克服阿莫西林制剂“先天不足”的限制、延长其生命周期，国内外制药企业均在研究如何提高其内在质量和疗效。南京长澳制药生产的阿莫西林胶囊“阿莫灵”开展权威机构万人免皮试临床验证便是一技术营销的例证。而英国Beecham公司研制开发出阿莫西林/克拉维酸复方制剂（奥格门汀，Augmentin）来应对耐药性问题，由于克拉维酸对β-内酰胺酶有良好的抑制作用和理想的药代动力学特性，能使头孢菌素增效2~8倍，使阿莫西林增效130倍，因此逐渐得到制药企业的重视。
阿莫西林/克拉维酸口服制剂自1981年投放市场以来，在各国临床得到广泛应用，其销售量与销售额均快速增长，连续十多年保持世界畅销药的地位。该品专利保护期已于2002年12月31日到期，Beecham公司又开发出了奥格门汀长效口服制剂，每天仅服两次，市场发展空间相当大。
创新生生不息
由于阿莫西林在临床得到广泛应用，因此，其剂型一路以来得到不断的开发，至今已有片剂（普通片、分散片、咀嚼片）、胶囊剂、颗粒剂、糖浆剂、滴剂、水针剂等十多种，还有新出的口服长效剂型，而近来国外还有报道称，阿莫西林与其他抗溃疡药联用可以有效抑制幽门螺杆菌（Hp）引起的胃溃疡症。这些新产品、新剂型和新用途的创新开发都将使阿莫西林焕发生机。
近年来，舒巴坦钠、克拉维酸钾和他唑巴坦等β-内酰胺酶抑制剂的成功研制，为抑制耐药菌的产生开辟了道路，也为开发阿莫西林衍生新产品提供了有力的支撑。国外新近又开发出一种新型的β-内酰胺酶抑制剂——舒巴坦特戊酰酯，克服了舒巴坦钠只能用于注射的问题，不仅较好地解决了耐药性问题，而且口服易吸收。
总而言之，阿莫西林“老药新做”不仅可为临床提供更为有效安全的治疗方案，也为国家和人民群众减轻了医疗负担，更为制药企业延长和提高了拳头产品的生命周期和活力。
来源：医药经济报
