[概述及分类]
烷化剂是临床上较常用的一类抗肿瘤药物,能将小的烃基转移到其它分子上的化学物质。
[主要品种]
氮芥、氮甲、环磷酰胺、甲基苄肼。
[作用特点]
烷化剂的共同持点是有一个或多个高度活跃的烷化基团,在体内能和细胞的蛋白质和核酸相结合,使蛋白质和核酸失去正常的生理活性,从而伤害细胞,抑制癌细胞分裂。烷化剂因对细胞有直接毒性作用,故被称为细胞毒类药物。其生物效应与放射线照射作用相似,故又称为“拟放射线药物”。分裂旺盛的肿瘤细胞对它们特别敏感,其缺点是选择性差。因对骨髓、胃肠道上皮和生殖系统等生长旺盛的正常细胞有较大的毒性,对体液或细胞免疫功能的抑制也较明显,所以在临床应用方面受到一定的限制。烷化剂为细胞周期非特异性药物,一般对 M期和 G1期细胞杀伤作用较强。小剂量时可抑制细胞由 S期进入 M期。G2期细胞较不敏感,增大剂量时可杀伤各期的增殖细胞和非增殖细胞,具有广谱抗癌作用。
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