英国艾塞克斯郡Merck Sharp与Dohme研究实验室的Ruth McKernan等人制备了一种称为L-838,417的化合物，该化合物有望用于制造无催眠、镇静作用的新型抗焦虑药。
McKernan等首先发现, 安定等苯二氮卓类抗焦虑药对小鼠的镇静作用由这些药物与神经细胞表面的一种特殊类型的位点的结合所决定，这种结合位点称为alpha1亚型GABA（A）受体，与安定类药物缓解焦虑的作用无关。
根据这一发现，他们制备了不与这种镇静性受体结合的苯二氮卓类化合物L-838,417。与安定不同，该化合物不会损害小鼠在滚棒上维持平衡的能力，然而该化合物仍保持了苯二氮卓类缓解焦虑的活性。
上述研究结果发表在最近一期《自然神经科学》杂志上。
研究人员认为，alpha1亚型GABA（A）受体介导苯二氮卓类药物的镇静作用，而无镇静作用的新型苯二氮卓类化合物L-838,417在啮齿类动物中依然表现出抗焦虑作用，说明该化合物具有更强的特异性。
下一步研究将致力于阐明不同亚型受体的功能，以设计适用于临床的特异性抗焦虑药。
来源：放心医苑网
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