肾小管主动分泌方式两个主动分泌通道，弱酸性通道、弱碱性通道，分别由两种载体转运。
同类药物之间可能有竞争性抑制现象。如丙磺舒抑制青霉素的主动分泌，使后者的排泄减慢，药效延长并增强。
重吸收：药物→肾小球滤过、肾小管分泌→肾小管内→随尿液的浓缩被重吸收。重吸收是被动转运过程。其重吸收有主动和被动两种类型。大多数药物主要是被动转运，其重吸收程度取决于药物的脂溶性和解离度。
碱化尿液使酸性药物在尿中离子化，酸化尿液则使碱性药物在尿中离子化，利用离子障原理阻止药物的再吸收，加速其排泄，这是药物中毒常用的解毒方法。
药物经肾排泄受肾功能状态的影响。肾功能低下时，药物自肾排泄变慢，容易蓄积中毒，此时应该相应降低药物的剂量或延长给药间隔时间，尤其对排泄较慢的药物应特别注意。
来源：医学教育网
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