前日,礼来公司在上海宣布,为中国度身打造的小规格注射用培美曲塞二钠(100mg)正式上市。
注射用培美曲塞二钠用于治疗不能手术的恶性胸膜间皮瘤,是目前唯一被FDA批准的标准化疗药物。恶性胸膜间皮瘤是一种少见的肺胸膜癌症,鉴于我国患者体表面积大多在1.5-1.7m2,平均使用量在700-800mg,因此,100mg的小剂量型包装更符合我国的临床用药需求。
培美曲塞二钠能够通过阻断癌细胞代谢的3种关键酶的独特机制,从而干扰癌细胞复制进一步促进肿瘤细胞凋亡。同时,通过补充叶酸和维生素能有效地控制毒副反应,增强患者的耐受性。与过去使用顺铂的单靶点的治疗方案相比,该治疗方案是三靶点,更利于发挥协同抑制作用。
临床前研究显示力比泰体外可抑制间皮瘤细胞系的生长。间皮瘤细胞系MSTO-211H的研究显示出力比泰与顺铂联合有协同作用。给药后(AUC38.3-316.8μg·hr/mL),中性粒细胞下降至最低点的时间约为8-9.6天,经过最低点后,中性粒细胞计数恢复至基线水平的时间为4.2-7.5天。
培美曲塞二钠是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂,通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤的生长。
来源:用药安全网整理
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