氟吡汀是一种新型的止痛药,其作用机制是一种选择性神经原钾通道开放剂,具有止痛,肌肉松弛和神经保护三重功效。
氟吡汀及其主要代谢产物的受体结合研究显示,氟吡汀与阿片受体几乎无或没有亲和力。在大鼠和犬实验中,阿片阻断剂纳洛酮和纳曲酮对氟吡汀的镇痛活性无抑制作用,提示氟吡汀的镇痛作用与阿片受体无关,属于非阿片类镇痛药。
氟吡汀是一功能性的NMDA受体阻断剂,它可能通过活化NMDA受体上的G蛋白调节的内向整流钾通道而间接抑制了NMDA受体的活化;此外,氟吡汀可剂量依赖性地抑制NMDA诱导的Ca2+内流入神经细胞内。
氟吡汀是中枢性镇痛药,其作用机制与阿片类药物不同,可能与去甲肾上腺素系统有关,拮抗NMDA受体可能是其发挥镇痛作用的受体机制之一,其更深入的镇痛作用机制还有待进一步阐明。
适用于急性、中度疼痛:如运动性肌肉痉挛导致的疼痛。根据患者自身的疼痛状况以及对药物的敏感程度来决定服用马来酸氟吡汀的剂量。
临床疗效:正常健康人体试验显示,在热刺激致痛模型中,6例健康志愿者无论口服还是静脉给予氟吡汀,镇痛作用均强于喷他佐辛。临床应用显示,氟吡汀主要用于各种类型的中等程度的急性疼痛的治疗,如外科手术、创伤等引起的疼痛以及头痛/偏头痛及腹部痉挛等。
此外,氟吡汀200mg对偏头痛、血管运动性(张力性)头痛和其他头痛有效。另据报道,氟吡汀对紧张性头痛也有效。
上述结果表明,氟吡汀不仅在健康人体致痛试验中具有良好的镇痛作用,而且已广泛用于临床镇痛,特别是对于手术、创伤等引起的中等程度的急性疼痛有良好效果,此外对慢性疼痛以及癌痛等也有效。
来源:用药安全网整理
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