普萘洛尔(心得安),为β肾上腺素受体阻断药(β阻滞剂),阻断心肌的β受体,减慢心率,抑制心脏收缩力与房室传导,循环血流量减少,心肌氧耗量降低。它可抑制肾素的释放,故血浆肾素的浓度下降。临床上用于治疗多种原因所致的心律失常,如房性及室性早搏(效果较好)、窦性及室上性心动过速,心房颤动等,但室性心动过速宜慎用。锑剂中毒引起的心律失常,当其他药物无效时,可试用本品。此外,也可用于心绞痛、高血压、嗜铬细胞瘤(手术前准备)等。治心绞痛时,常与硝酸酯类合用,可增高疗效,并互相抵消其副作用。对高血压有一定疗效,不易引起直立性低血压为其特点。
药物的作用
与去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素因药物竞争β受体,从而抑制去早肾上腺素能经神支配器官的β效应。
1.心血管 对心脏β1受体阻断作用较强,可使心率减慢,心肌收缩力减弱;能降低心肌自律性,延长有效不应期,减慢传导,使心输出量减少,心肌耗氧降低,血压稍降低。心得安对心脏抑制作用强度与心脏交感神经的张力大小有关,如运动、病理状态时交感神经的张力增高,心得安对心脏的抑制作用较强,对正常人休息时心脏作用较弱。心得安可反射性引起外周阻力增加,使内脏(肝、肾等)器官血流减少,冠脉流量亦降低。
2.支气管平滑肌 阻断β2受体,可使支气管平滑肌收缩,对支气管哮喘患者可诱发或加重急性发作。
3.其他 ①内在拟交感神经活动性,有些β受体阻断药物尚有一定程度的兴奋β受体的性能,这种性能是内在拟交感活动性所引起的β受体兴奋效应,往往被β受体阻断效应所掩盖,但可以对抗或减弱β型应用的效果;②膜定作用,有些β受体阻断剂尚有局部麻醉和直接抑制心脏作用(奎尼丁样作用)。这两种作用都是由于稳定细胞膜,使神经纤维或心肌细胞膜对阳离子的通透性降低所致,故统称为膜定作用。
如何正确服药
①用量必须强调个体化,不同个体、不同疾病用量不尽相同,肝、肾功能不全者用小量;②糖尿病患者虽可引起血糖过低,但在非糖尿病人中则无降血糖作用;③注意血药浓度不能完全预示药理效应,故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药;④口服可以在空腹时,也可与食物共进,后者可使本品在肝内代谢减慢,生物利用度增值;⑤冠心病患者使用本品不宜骤停,否则可出现心绞痛、心肌梗塞或室性心动过速;⑥甲亢病人用本品也不可骤停,否则使甲亢症状加重;⑦长期用本品者撤药须逐渐递减剂量,至少经过 3天,一般为 2周;⑧长期应用可在少数病人出现心力衰竭,倘若出现,可用洋地黄苷类和(或)利尿药纠正,并渐递减达停用。
应用本品过程中应定期检查血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能,糠尿病病人应定期查血糖。
(1)甲亢合并心功能不全者慎用,因本品可使心脏收缩功能减弱,必须采用时,应合用强心药。
(2)作为手术前准备,其优点为奏效快,疗程短,往往数天至一周左右即可控制症状,使心率降至正常范围。由于本品作用往往短暂,故必须一直用药到手术日晨,在手术中必要时需静脉注射,手术后也需继续应用,一直到血 T4、T3降至正常。单用本品作手术前准备不如抗甲状腺药物加碘剂可靠,故主要用于不能耐受抗甲状腺药物者及急需紧急手术者。
药物的不良反应
由于本品能透入神经系统,故可出现中枢神经系统不良反应。①较常见的有眩晕或头昏(低血压所致)、心率过慢(<50次/分钟);②较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭、神志模糊(尤见于老年人)、精神抑郁,反应迟钝;③更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小);④不良反应持续存在时,须格外警惕的有四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。
应严密观察血压及心律变化,如心律变慢,立即停药.乏力,嗜睡,头晕,失眠,恶心,皮疹. 个别病例有周身性红斑狼疮样反应,多关节病综合症,幻视,性功能障碍(或性欲下降).剂量过大时引起低血压(血压下降),心动过缓,惊厥,呕吐. 可诱发缺血性脑梗塞,可有心源性休克,甚至死亡。
它可引起哮喘;可发生Ⅰ型过敏反应及Ⅳ型迟发过敏反应颇似Lyell综合征;可出现荨麻疹、牛皮癣样皮疹。有报告可发生过敏性肺炎;脱发;及致有硬化性腹膜炎。
此药的停药反应并不限于心血管,也常见有头痛、震颤及焦虑,有时也可出现精神异常。
- 2010.03.30
- 2010.05.25
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