据THE MEDICAL NEWS网站报道，最新研究数据显示，在健康志愿者体内，托吡酯的新型缓释（ER）制剂USL255较其速释（IR）制剂的托吡酯血浆水平波动更小。相关研究结果在12月5日德克萨斯州安东尼奥举办的第64届美国癫痫学会（AES）会议上公布。

目前，USL255全球性III期临床试验正在美国FDA的一项特殊试验流程评估（SPA）协议指导下进行，其旨在提供比传统IR剂型方便的每日一次给药方法且托吡酯血浆水平更平稳。

研究人员在AES会议上分析了USL255的药动学特征。

该项研究旨在确定有较低的最大血药浓度值、较高的波谷浓度值以及与IR托吡酯暴露相当的托吡酯1次/日缓释制剂。研究比较了在单次剂量给药后和/或模拟的稳态时的试验制剂型和IR托吡酯。该研究结果有助于研究人员进行USL255制剂的成分筛选。

另一项研究评估了对食物对USL255生物利用度的影响。在该项随机、单剂量的交叉I期研究中，36名健康受试者接受了3种不同治疗：空腹服用200mg USL255，200 mg USL255+高脂肪餐或间隔12小时服用2剂100mg IR托吡酯。基于使用标准的生物等效性标准比较测试结果，研究人员发现总的USL255吸收程度不受食物影响。然而，食物与托吡酯的最大血药浓度出现时间延迟相关，该发现被认为与食物对IR型托吡酯药代动力学的影响结果相一致。

同时，研究人员采用生物等效性标准，比较了两剂100mg IR托吡酯（每隔12 h给药）与单次200mg USL255的药代动力学数据。研究人员报告说，健康志愿者单次服用200 mg USL255与每日2次服用100mg IR托吡酯具有相同的托吡酯暴露水平。而且USL255表现出比IR托吡酯较低的最大血药浓度值。

研究人员表示，已对进行的USL255 全球性III期临床试验增加了开放标签延伸研究。