近日,由中国科协和中国科技新闻学会推荐的一项研究成果指出,我国科研人员最近成功研制出磷脂胆盐混合胶束。这一研究成果能显著提高药物在水中的溶解度和在体内的滞留时间,并具有优良的生物可降解性,有望解决难溶性药物口服难题。
水飞蓟宾是从菊科属植物水飞蓟果实中分离出的一种黄酮类化合物,具有治疗高脂血症的作用,可以保护肝细胞的酶系统,避免饮酒等造成的肝损伤。如何提高水飞蓟宾的口服生物利用度一直是科研人员关注的焦点。
四川大学华西药学院张志荣教授领导的研究小组,先将模型药物水飞蓟宾制备成磷脂复合物增加其脂溶性,继而包裹在磷脂胆盐混合胶束中。这种混合胶束直径只有20纳米~30纳米,可以通过注射给药。大鼠体内的药代动力学行为表明,该磷脂复合物混合胶束不仅显著提高了主药水飞蓟宾在水中的溶解度,其制备成注射剂后在体内的循环时间等也较对照组有统计学意义的升高。
这一研究成果,成功解决了水飞蓟宾在水中溶解度低等口服难题。研究人员指出,下一步的研究重点是,如何将水溶性不佳、脂溶性亦不好的药物(如水飞蓟宾)包裹在该混合胶束中,这将是个很大的挑战。该研究对推动我国新药自主创新具有重要意义。
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