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新型抗癫痫药有哪些?(1)
www.yongyao.net  2011-3-17 11:15:23  来源:用药安全网  责任编辑:cqjm
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新型抗癫痫药大多数作为二线药物使用或与常规药物联合应用,其中有些药物可作为一线药物。与常规药物相比,新药安全性更高,毒副作用较小,特别适用于儿童、妇女和老年人。

1.拉莫三嗪

适应症:对部分性和全面性发作都有效。主要作为添加治疗用于承认部分性发作,以及成人和儿童Lennox-Gastaut综合征。

剂量和用法:拉莫三嗪作为酶诱导剂(无丙戊酸)的添加治疗药物时,年龄大于12岁的患者初始剂量50mg/d,服2周,然后剂量增加至100mg/d,每日2次,共用2周,继之每1~2周增加剂量100mg/d,维持剂量为300~500mg/d,分2次服用;拉莫三嗪作为丙戊酸的添加治疗药物时,初始剂量25mg/d,隔日1次,服2周,以后25mg/d,每日1次,服2周,然后每1~2周增加剂量25~50mg/d,维持剂量为100~400mg/d,分1~2次服用;肝功能不全者应调整剂量,中度肝功能不全者剂量减少50%,中度肝功能不全者减少75%。拉莫三嗪作为酶诱导剂(丙戊酸)的添加治疗药物时,年龄小于12岁的儿童初始剂量0.6mg/(kg•d),每日2次,共服2周,然后剂量增加至1.2mg/( kg•d),用2周,继之,每1~2周增加剂量1.2mg/(kg•d),维持剂量为5~15mg/( kg•d),分2次服用;拉莫三嗪作为丙戊酸的添加治疗药物时,初始剂量0.15mg/(kg•d),每日1次,如果初始计算剂量为2.5~5mg,则隔日1次,服2周,以后0.3mg/(kg•d),每日2次服2周,然后每1~2周增加剂量0.3mg/(kg•d),维持剂量为1~5mg/(kg•d),分1~2次服用;计算儿童的起始剂量,常规应小于5mg,而体重小于17kg的患儿不宜应用以上的服药方法。

毒副作用:较常见。与剂量有关的副作用有头、镇静、头晕、共济失调、复视、恶心和呕吐,与CBZ合用时更为常见。严重的副作用为皮疹,约10%的患者有轻、中度皮疹,1%儿童和0.3%成人发生严重皮疹,如Stevens-Johnson综合征、中毒性皮肤坏死等。雨VPA同用及迅速增加剂量是引发皮疹的危险因素。其他过敏反应有多器官衰竭、肝功能障碍、DIC等。可加重肌阵挛性发作,甚至引起肌阵挛性状态。肝功能不全者慎用。此外,拉莫三嗪可与黑色素结合,沉积于黑色素组织,其长期的毒性作用尚不清楚。

2.托吡酯

适应症:主要作为添加质量用于2岁以上儿童和成人的部分性和全面性发作。对Lennox-Gastaut综合征和婴儿痉挛症也有效。

剂量和用法:成人起始剂量是25~50mg/(kg•d),每1~2周增加25~50mg/(kg•d),最小有效剂量是200~400mg/d,分2次服药;儿童起始剂量是0.5~1.0 mg/(kg•d),每1~2周增加25~50 mg/(kg•d),分2次服药,但是,24 mg/(kg•d)对有些儿童有效;对婴幼儿痉挛症的起始剂量是25mg/d,每2~3天增加25mg直到最大耐受剂量或达24 mg/(kg•d)。

毒副作用:主要副作用镇静、头晕、注意力不集中、记忆障碍、语言障碍、复视、行为异常、疲乏、食欲不振及体重减轻等。结石发生率高,约1.5%的患者发生肾结石,是普通人群的2~4倍。

3.加巴喷丁

适应症:主要作为添加治疗用于伴或不伴全身强直-阵挛发作的部分性发作。对原发性全面性发作无效。

剂量和用法:成人初始剂量900mg/d,分3次服用,在1~2周快速增加剂量至维持剂量900~3600mg/d,分2次服用,一些病人的剂量可超过3600mg/d,肾功能衰竭者应调整剂量;儿童初始剂量10 mg/(kg•d),增加10 mg/(kg•d)至维持剂量为30~100 mg/(kg•d),分3次服用。

毒副作用:该药毒副作用小,是目前最安全的抗癫痫药。常见的嗜睡、头晕、眼球震颤、共济失调。少见的有震颤、疲乏、注意力和记忆力障碍、肌阵挛、体重增加。恶心、呕吐和胃肠不适少见。罕见皮疹,无血液、肝脏、胰腺、和肾脏损害及过敏反应等毒性作用。可加重失神及肌阵挛性发作。

4.非氨酯

适应症:抗惊厥作用广泛,对各型痫性发作均有效,主要用于部分性及继发全身性发作、West综合征、Lennox-Gastaut综合征的单一或辅助治疗。由于可致严重的血液和肝脏副作用,现仅用于难治性癫痫的治疗。因14岁以下儿童少见此反应,故可以作为儿童Lennox-Gastaut综合征的首选药物。

剂量和用法:成人起始剂量为400mg每日3次,服用1周,每周增加1200 mg/d,靶剂量为3600mg/d,分3此服药;儿童起始剂量为15 mg/(kg•d),靶剂量为45 mg/(kg•d),分3~4次服药,有些患儿可用到60mg/(kg•d)。开始添加非氨酯的第一周,苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸的剂量需减少20%~30%,以后的几周内需减少更多。

毒副作用:最严重的副作用是可能发生再生障碍性贫血及肝功能衰竭。一般的副反应有头晕、头痛、共济失调、精神情绪障碍、厌食、体重降低、味觉障碍、呃逆、便秘等。少见的有食欲增加、体重增加、低钾血症等。

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