尽管赛诺菲-安万特具有成为“重磅炸弹”药物潜质的Acomplia遭到了FDA的拒批,但毫不影响制药巨头们对减肥药物研发的兴致,世界上庞大的肥胖人群,使业界对瘦身市场垂涎欲滴。
对制药企业来说,肥胖抑制剂是一个巨大的不能忽视的市场机遇。
据统计,肥胖人口占美国人口的三分之一,现在肥胖不但已经成为一种流行性疾病,还将给肥胖患者带来如糖尿病和心血管疾病之类的并发症。全球肥胖症患者接近4亿人,到2015年将达到7亿人。尽管制药企业做了力所能及的一切,但是,在获得安全可靠的“重磅炸弹”级减肥药的研发道路上还是遇到了重重挫折。其中付出了最惨痛代价的莫过于芬-芬(fenfluramine,phentermine)这只复方减肥药。虽然使用芬-芬一年,能使肥胖者的体重减少30磅,但是该药物由于被发现会引起心瓣膜疾病和肺动脉高压,最终于1997年撤市。作为该药物的生产企业惠氏公司,为了解决由此引起的诉讼,还要支付187亿美元的赔偿费用。
Lorcaserin临危受命
把过去的这一切置之脑后。Arena制药CEOJackLief表示,该公司正在研发一只新的减肥药lorcaserin。Lorcaserin能刺激机体产生5-羟色胺,作用机制类似于芬-芬。Arena制药的高层管理人员和专家表示,该药物不会导致心瓣膜疾病的发生,因为该药物的靶器官是脑组织。2007年9月中旬,一个与Arena无关的研究机构表示,在那些使用lorcaserin6个月的患者中没有发现心瓣膜异常的情况。该项研究还将持续18个月。Lief表示:“目前我们认为,该药物是安全的,不存在任何风险,我们的药物能让病人获得他们梦寐以求的体重。”
lorcaserin如果能获得批准,将是一个销售额达到10亿美元的药物,但目前,这只是一个大胆的假设。因为今年早些时候,美国食品药品管理局(FDA)以可能引起抑郁及自杀倾向为由,拒绝批准赛诺菲-安万特的减肥药Acomplia(rimonabant),导致赛诺菲-安万特的股价下跌11%。
目前,仅有两个减肥药获准在美国上市,但是由于效果一般,销售业绩不是很好。其中之一是雅培公司的Meridia。据国际顶尖的临床医学中心美国梅约医学中心(MayoClinic)的研究显示,与普通的低能量饮食疗法相比,使用该药物一年能多减少10磅的体重。Meridia的副作用包括血压升高、便秘和失眠。另一个是罗氏公司年销售9400万美元的Xenical(赛尼可),用药一年能减少6磅的体重,但是使用该药物必须忌油,还会引起频繁的肠蠕动。葛兰素史克正在销售该药物的非处方药Alli,在网站上,葛兰素史克公司明确建议,新的用药患者穿深色的服装和特殊的裤子来应对Alli让人十分厌恶的副作用。Lief表示:“肥胖患者为了减肥而不顾一切,总是有人写信给我,索要lorcaserin。”
信任危机
到目前为止,lorcaserin临床试验结果比较好。去年开展的为期一年的一项中等规模临床试验结果显示,服用高剂量的lorcaserin,肥胖患者的体重平均减轻7.9磅。目前一个有3200人参加、为期两年的临床试验正在进行中,此项试验旨在探寻lorcaserin的效果是否能更长久一点。
根据这一临床试验的结果,FDA在2010年将会作出一项决定。
但是有人认为,Arena不可能摆脱芬-芬事件的影响。目前为止,还没有大型医药企业准备与Arena合作开发lorcaserin,因此,该公司宣布将独自负责该产品的上市工作。曾经担任默克和基因泰克公司神经科学研究主管、现为Avid制药副主席的FranzHefti表示,到目前为止,至少有一家大型制药企业在过去的几年内停止了lorcaserin类似物的研发,但不是出于科学的问题,而是由于芬-芬事件所带来的精神压力。