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第二军医大学毒物药物研究室 万维勤 周耘
番泻，也称印度山扁豆，是原产于印度的豆科草本植物狭叶番泻(Cassia angustifolia Vahl)或尖叶番泻(Cassia acutifolia Del)。性味甘苦、寒，归大肠经。具有“泻热通便，消积导泻，止血” 之功效。它的主要药用部位是叶子和果实（荚）。番泻叶在国内已经为人所熟知，临床上主治各种便秘，特别是老年性及顽固性便秘，是目前世界上应用最广泛的导泻剂。关于番泻果实的报道很少，《中药大辞典》中关于番泻荚的描述是：“狭叶番泻和尖叶番泻的干燥成熟豆荚，功用与叶相同。服后腹痛的副作用较少。”
化学研究表明，番泻叶中含有具有泻下作用的蒽类成分，如番泻苷A、B、C、D[1]，其中番泻苷A的泻下作用最强。番泻荚中蒽类成分的含量更高，达到3%左右[2]，除了番泻苷A、B、C、D外，还含有大黄酸和大黄酚的葡萄糖苷，并有少量的芦荟大黄素或大黄素的葡萄糖苷，其中致泻的主要活性成分番泻苷A的含量更是番泻叶中的数倍[3]。
番泻苷的化学及药代动力学：
番泻荚中的导泻成分--番泻苷是前体药，它在化学结构上属二蒽酮－b－O－葡萄糖苷，因分子中含有较强亲水性的羧基和糖基，且分子量较大，因此口服后在胃肠道难以吸收，也就是说它们作为前体分子是无活性的。因为它是β-糖苷结构，不能被人体胃肠道消化酶分解成活性分子。它们以原型直接进入结肠，在大肠菌群作用下，分两步将番泻果苷分解成具有缓泻活性的代谢产物--大黄酸蒽酮：b－O－葡萄糖苷酶催化b－O－葡萄糖苷键的水解；10－10￠－C-C键的断裂及二蒽酮结构的还原[4]。
大黄酸蒽酮是活性非常高的分子，然而，它只存在大肠气压减少的环境中。在有氧条件下，它可以迅速氧化成大黄酸(在血液中和粪便中可测量到)。但是，大黄酸蒽酮的大多数分子在结肠内与其他大黄酸蒽酮分子反应形成聚合物，这些聚合物不能被吸收，也不具有活性。大黄酸蒽酮放射标记实验研究(注射到大肠附近)表明：在粪便中，大黄酸蒽酮的95％是以聚合物形式存在，只有少量(3％--5％)以大黄酸或它的耦合物的形式通过尿液排泄[5，6]。这说明番泻的活性成分(在药中以无活性形式存在)在通过小肠时不被吸收，它在结肠发挥靶向作用并且在排泻的粪便中又以无活性的成分存在，任何系统的吸收都可以忽略不计。
番泻苷对结肠运动性的作用
便秘常见的原因是非前冲性(混合性的、静止性的)收缩与前冲性(蠕动性)收缩之间的不平衡。非前冲性收缩的频率太高故使转运速度太慢。所以，使水分重吸收过度(痉挛性便秘，高动力性)。另外一个原因(常见于老年)是包括蠕动收缩在内的所有收缩太弱，这又导致转运速度缓慢以及水分重吸收过度，表现出大便硬结(弛缓型便秘，低动力性)。
