实验室研究和临床研究表明番泻苷抑制非前冲性收缩,刺激蠕动收缩,通过这种方式,结肠的正常生理能动性和结肠功能得到恢复,转运速率和水分吸收在正常范围内,粪便的硬度也在正常范围内[7]。
与纤维通过增加容积以间接影响结肠的能动性相比,番泻荚对结肠能动性的直接药理作用是通过影响前驱物质和神经传导而实现的。尤其是对弛缓型便秘,因为适宜的肠壁肌肉功能没有得到加强,对能动性的间接刺激使肠功能达不到满意的效果。象番泻苷那样通过影响神经直接刺激结肠壁肌,则可以解决问题,获得更加满意的结果。
所以,番泻苷可以改善两种类型便秘,即痉挛型(高动力性)和弛缓型便秘。
番泻苷对液体分泌的影响:
番泻苷除了通过加快转运以降低水分的重吸收而影响大肠的能动性,它还刺激水分和粘液向结肠内的分泌[8]。这样,在结肠内可使已经硬化的粪便团块软化和得到润滑以便于通行和排出。水分的分泌机理是通过刺激氯化物的主动性分泌,并同时伴随钠的分泌以维持电解质的平衡,以及水的分泌以维持渗透压的平衡。
由于分泌的作用,过量的番泻制剂(或其他的刺激剂)导致腹泻。但是,治疗便秘的目的是使硬便变成正常硬度的粪便,通过调整缓泻药剂量可以达到这个目的。如果这个目的达到了,不会有任何不正常的电解质和水分的丢失。
番泻果实的市场应用:
目前国内以番泻果实为主要成分的缓泻类产品只有德国马博士大药厂生产的艾者思。考虑到作用机理的互补,这一产品采用车前草纤维作为另一主要成分,车前草是车前科植物车前、大车前及平车前的全草。车前草的种子很小,周围被灰白色半透明的种皮包被。皮(壳)可以与果仁分开,主要由可溶性纤维组成,当与水接触时明显膨胀,形成粘浆,整个来说,种子包含30%的可溶性纤维和70%的不溶性纤维。
艾者思的两种成分结合,综合了卵叶车前草纤维的物理作用和番泻果实的化学作用,既可弥补卵叶草纤维单独使用的效果不足,又可以避免番泻药单独使用刺激过强的不良反应,大大提高药物的有效性和安全性。
由于番泻果实中具有导泻活性的蒽类成分,特别是主要活性成分番泻苷A含量比番泻叶高,因此有效成分纯度高于番泻叶,其它有副作用的成分相对较少。番泻叶类产品很容易产生较多的副作用,如肠粘膜及神经丛损伤,腹痛,致畸、致癌、致突变,同时番泻叶提取加工过程中产生的降解产物具有较高的毒性危险。而艾者思是番泻果实与纤维独特的结合物,活性的番泻成分缓慢释放,仅靶向作用于大肠部位,不对上消化道产生影响,不会出现普通便秘药常见的腹痛、腹泻、头晕乏力、低钾、消化不良等不良反应,更不会刺激人体产生对药物的依赖。目前艾者思的疗效、耐受性和安全性已经在国内外大量的实验和临床研究中得到论证。
参考文献
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6、 De Witte P., Lemli J., Pharmacology, 1988;36(suppl.):152
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8、 Leng Peschlow E., J Pharm Pharmacol, 1986;38:606
来源:四川恒泰医药有限公司