苯溴马隆为苯噻呋喃(benzofuran)衍生物，是目前所用尿酸排泄促进药中药理作用最强的一种。以其抑制肾小管的分泌后重吸收作用而提升尿酸排泄功能并减低血清尿酸水平。该药由肝内药物代谢酶CYP2C9代谢为具尿酸排泄促进作用的1 一OH和6 OH两种主要药型而排泄于胆汁。

苯溴马隆的副作用出现率一般认为较低，主要表现为胃肠道损害和因其作用机制构成的尿管结石，其对肝脏的损害虽有但却不多。不过，近年报告有多起造成重症肝损害的副作用。1994年，Melanie首先报告1例经过4个月的潜伏期后发病，而停药后获改善的肝损害患者。日本的重症肝损害报道始于2000年，Wagayams报道1例经过约5个月的潜伏期后死于剧症肝炎。同年。厚生省紧急安全性情报披鳝不能否定同本药具因果关系的剧症肝炎8例，内含死亡6例，遂引起广泛注意。由于重症肝损害主要发生于开始用药后6个月内，故在此期间必须监测肝功能，而且对于已具肝损害的患者当予停药。苯噻呋喃衍生物除苯溴马隆外还有苯碘达隆(Benziodarose)及苯酰香豆酮(Benzarone)，同样也均可能引起肝损害。

据对1989～1998年间药物性肝损害的全日本调查统计，由单种抗痛风药即高尿酸血症治疗药引起者仅有l2例，占0．71％ ；但另据对4458例应用抗痛风药治疗历时1年的肝损害发生率为3．3％ 。一般使用的苯溴马隆(Benzbromarone。Urinoml)和别嘌醇(Allo．purinol。Zyloric)两者的肝功能损害频率似无差别。

自1976年Desuric在法国上市用于与尿酸过多有关的痛风和高尿酸血症以来，每年约有1万多法国人服用该药。有报告在用药的头9个月期间会出现严重的细胞溶解性肝损害罕见病例，其中一些患者死亡，而其余的需要肝移植。1997和2002年分别对标签作了修改，以告诫这种不良反应。尽管如此，在国际上还是不断出现严重肝损害的报告，因此Sanofi-Synthelabo公司经效益/风险评估决定在法国市场撤出Desuric，并于2004年4月28日前收回所有库存产品。同时也在其他市场撤出，包括比利时、卢森堡、瑞士、荷兰、奥地利和西班牙的市场上撤出(在德国已注册但未上市)。与日本的谈判在进行中，迄今尚未作出决定。它的销售许可也将被吊销。

赛诺菲公司指出，该产品的全球年销售额为400万欧元。由于它是一个老产品，所以有许多商品名，包括与别嘌醇(allopurinol)复方产品。苯溴马隆的商品名有：立加利仙、尤诺、尔同舒、步利仙等。

典型病例

病例1、50岁男性。1998年6月30日因急性右膝关节炎由骨外科诊断为痛风(尿酸检测值9．7mg／d1)。予7月10日开始投用苯溴马隆及别嘌醇治疗。之后关节炎症状消失，尿酸检测值亦改善。但约过6个月后即于1999年1月中旬发现尿色增深，同月22日出现黄疸及肝胆系酶增升而入院。依临床经过与对上述两药的DLST阳性诊断为药物性肝损害。住院中曾认定有中度肝萎缩及少量腹水，经过保肝和保守治疗，迅速取得缓解。

病例2、78岁女性。2001年7月20日开始采用别嘌醇作抗高尿酸血症治疗。8月25日出现全身倦怠，翌日发生全身红斑，并伴38℃的发热和颈淋巴结肿大。29日住入皮肤科，因发现肝肾功能异常转入内科。临床诊断为别嘌醇引起的DIHS，于停用该药并投用激索制剂后症状及肝肾功能检测值获得改善。但因患者不予合作而未能进行发病3周后的HHV-6检测。

苯溴马隆，为促进尿酸排泄药物，作用机制主要是通过抑制肾小管对尿酸钠盐的重吸收，促进尿酸从尿液中排泄，增加肠道中尿酸盐的排除，降低血尿酸浓度，不干扰嘌呤核苷酸代谢。适用于原发性高尿酸血症、痛风及痛风性关节炎的慢性期。不良反应及禁忌：通常病人均能适应，少数可出现胃肠道反应、顽固性腹泻。该药不宜用于中、重度肾功能损害的病人。该药也不宜长期使用，即使短期使用，也应注意肝肾功能的监测，并同时加服保肝药物。

使用苯溴马隆要定期检查肝功能，保险做法可考虑首次复查肝功能可以考虑使用药物1个月后，以后半年或1年检查1次肝功能。

来源：用药安全网