作为全新的抗心绞痛药物——尼可地尔,又称喜格迈,是心绞痛治疗的全新选择。该药在降低心肌耗氧同时,增加心肌供氧,双重改善心肌缺血,对各种类型心绞痛均有效,可以显著减少全因死亡,减少心血管事件,改善心绞痛预后。
尼可地尔是首个用于临床的ATP敏感的钾离子通道开放剂,临床研究证实,它适用于各类型心绞痛,包括劳力型心绞痛和痉挛性心绞痛,而且能显著减少心血管事件发生风险,改善预后。
随着生活方式的改变,我国冠心病发病率越来越高,而且冠心病发病率随年龄增长迅速增加。心绞痛是冠心病的症状之一,其中劳力型心绞痛是因粥样斑块部分阻塞一支或多支冠脉使心肌氧供不足所致,痉挛性心绞痛是因冠脉固定狭窄而张力增高所致,可致死。心绞痛频繁发作,严重影响患者生活质量,使其丧失劳动力。更严重的是,心绞痛还可进展为急性心肌梗死,甚至导致死亡。
同时,尼可地尔具有钾离子开放和类硝酸酯作用,在降低心肌耗氧同时,增加心肌供氧,双重改善心肌缺血,对各种类型心绞痛均有效,总有效率为71.8%。
喜格迈治疗8349例心绞痛患者疗效和安全性分析表明,尼可地尔适用于各类型心绞痛,包括劳力型心绞痛、卧位心绞痛、变异型心绞痛、不稳定性心绞痛和心肌梗死后心绞痛等,总有效率71.8%。我国一项随机、双盲、对照Ⅲ期临床研究,共入组232例稳定性心绞痛患者,以每周心绞痛发作次数减少50%的患者比例为指标,结果证实,在控制心绞痛症状上,尼可地尔优于单硝酸异山梨酯(68%对48%,P<0.05)。
尼可地尔以烟酰胺为基本骨架,同时具有硝酸基,其独特的结构赋予尼可地尔双重作用机制。
①类硝酸酯作用:不依赖内皮细胞生成NO,激活鸟苷酸环化酶,促使钙离子外流,同时降低收缩蛋白对钙离子的敏感性,作用于血管平滑肌舒张体循环静脉,降低心脏前负荷,还能舒张大冠状动脉,增加冠脉血流;
②钾离子通道开放作用:使细胞膜超极化,抑制电位依赖的钙离子内流,可舒张小冠状动脉和阻力血管,增加冠脉血流,及降低心脏后负荷。
因此,尼可地尔在降低心肌耗氧同时,增加心肌供氧,双重改善心肌缺血。
作者:hbscf123 来源:用药安全网