辛伐他汀是最常用的调脂药物之一,能够降低血清总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇,并对甘油三酯和高密度脂蛋白具有调节作用,广泛用于动脉粥样硬化、冠心病、高血压、脑卒中等心脑血管病的治疗,具有良好疗效。
但值得注意的是,辛伐他汀主要通过细胞色素P450酶代谢后方可排出体外,而胺碘酮对细胞色素P450酶具有强大的抑制作用,使该酶的合成减少。因此,若将辛伐他汀与胺碘酮合用,就会因细胞色素P450酶的合成减少而引起辛伐他汀的代谢过程障碍,容易造成体内蓄积而升高血药浓度,增加他汀类的副作用,甚至引起严重不良反应,例如横纹肌溶解症。
所以,在临床上应尽量避免合用辛伐他汀与胺碘酮,特别是冠心病合并房颤时要高度重视这一问题。能不合用时则不要合用,必须合用时要适当减小辛伐他汀用量。
合用期间要注意监测尿肌球蛋白、肌酐及尿素氮等生化指标,一旦呈现增高趋势应及时停用辛伐他汀,多喝水并对症处理,以免引起更加严重的不良反应。
辛伐他汀一般耐受性良好,大部分副作用轻微且为一过性。在临床对照实验中只有少于2%的病人因辛伐他汀的副作用而中途停药。
在已有对照组的临床实验中不良反应(分为可能、可疑或肯定)与药物有关的发生率大于或等于1%的有腹痛、便秘、胃肠胀气,发生率在0.5%?/FONT>0.9%的不良反应有疲乏无力、头痛。发现肌病之报告很罕见。
下列不良反应的报告曾出现在无对照组临床试验或上市后的应用中:如恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、呕吐和贫血、横纹肌溶解和肝炎/黄疸罕有发生,横纹肌溶解和肝炎有报导。
包括下列一项或多项特征的明显过敏反应综合症罕有报导:血管神经性水肿、狼疮样综合征、风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板减少症、嗜酸细胞减少症、关节炎、关节痛、荨麻疹、发烧、发热、潮红、呼吸困难,以及不适。
实验室检查发现,血清转氨酶显著和持续性升高的情况罕有报导。肝功能检查异常为轻微或一过性的。来源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶(CK)升高的情况已有报告。
来源:用药安全网 明月
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