以噻嗪类为代表的利尿剂可以说是人类与高血压作斗争的第一件有力武器。利尿剂早期的降压作用是利尿，使血容量减少、心输出量短期下降。长期的降压效果是由于小动脉平滑肌细胞内的钠离子浓度下降，血管的紧张度降低，血管阻力下降，进而使血压下降。
高血压治疗中最为常用的利尿药是噻嗪类，代表药物为双氢克尿塞，每天用12.5~ 50毫克。保钾利尿剂单独应用常无效，多与其它利尿剂合用，其中安体舒通25~100毫克/日，氨苯喋啶50~150毫克/日。
一些人认为利尿药会出现副作用，不敢使用。但目前医生多使用小剂量，因此可以不必过度担心而拒绝使用这一价廉物美的药物。
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