东莨菪碱作用与阿托品相似，其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强，对呼吸中枢具兴奋作用，但对大脑皮质有明显的抑制作用，此外还有扩张毛细血管、改善微循环以及抗晕船晕车等作用。用于麻醉前给药、晕动病、帕金森病，缓解平滑肌痉挛(尤指胃肠道)和扩瞳，解救有机磷中毒。主要用于对阿托品过敏的患者，也用于轻度虹膜睫状体炎。

其副作用有一下7点：

1.心血管系统：心动过速是常见的不良反应，尤其用量较大时。还有引起低血压的报道。

2.中枢神经系统：大剂量使用时，可引起眩晕、坐立不安、震颤、疲乏和运动困难。经皮肤给药也可引起嗜睡、坐立不安、记忆障碍、幻觉和混乱。儿童出现定向力障碍、易激惹、混乱、幻觉和震颤的几率比成人高。有引起昏迷、高热、惊厥的报道。

3.消化系统：口干、便秘。

4.泌尿生殖系统：可引起排尿困难和尿潴留，老年患者尤应注意。

5.眼部：长时间用眼部制剂可引起局部刺激，即结膜炎、血管充血、水肿和湿疹性皮炎。此外，也可发生幻视。有散瞳作用，可引起视力模糊和畏光。较大剂量时，还可发生睫状体麻痹。经皮肤给药可发生眼睛干涩、发红或瘙痒，还可导致急性闭角型青光眼。偶见引起瞳孔大小不等及内斜视。

6.皮肤：皮肤粘贴剂可引起皮疹、红斑、接触性皮炎等。

7.戒断症状：某些患者停用东莨菪碱皮肤粘贴剂后出现戒断症状，包括眩晕、恶心、呕吐、头痛和平衡障碍。用药超过3天者，这些戒断症状较常见。偶见经皮肤给药后导致精神病。

此外，注意东莨菪碱青光眼及前列腺肥大病人禁用。