近两年来，最能搅动医药界神经的“重磅炸弹”药物，无疑是治疗2型糖尿病的胰高血糖素样肽1（GLP-1）类似物了。针对此类“重磅炸弹”药物的推出，美国著名的咨询调研公司Decision Resources最近研究指出，2型糖尿病用药市场将会从2009年的190亿美元增长到2019年的360亿美元。国内不少医药企业也纷纷将研发目光转到此领域，希望从此寻找到合适的突破口。对此，本文作者对GLP-1在美相关专利进行了分析，并对投资此类项目提出了建议，或能给相关企业以参考。

产品描述

类比分析

继礼来的艾塞那肽上市后，2009年中期，诺和诺德的利拉鲁肽（Victoza）成功进入欧洲部分主要市场，并于2010年1月底在美国获得批准，于当年2月中旬投放美国市场。目前，该药已在15个国家成功上市，上市后不久便迅速占领了GLP-1市场10%的份额。全球已经正式上市的GLP-1类似物获得了广泛的市场认可，后期继续推出的Bydureon等药物将会把这类药物的竞争引入白热化阶段。国内不少医药企业也纷纷对此类项目表示关注。以下，笔者将就GLP-1相关药物在美专利进行分析，同时对投资此类项目提出一些自己的见解。

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GLP-1是一种人体内源性多肽，可通过多种机制明显地改善2型糖尿病动物模型或患者的血糖情况，促进胰岛β细胞的再生和修复，其增加胰岛β细胞数量的作用显著，这为2型糖尿病的治疗提供了一个非常好的前景。但是，将GLP-1应用于临床也面临着问题，即人体自身产生的GLP-1 极易被体内的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)降解，其血浆半衰期为2~5分钟，这大大限制了GLP-1的临床应用。

为解决这一问题，科研人员提出两种策略：一是开发GLP-1类似物，让其既保持GLP-1的功效，又能延长其半衰期；二是开发DPP-Ⅳ抑制剂，使体内自身分泌的GLP-1不被降解，这两种策略目前都获得了良好的回报。

专利数据分析一般以单一国家的专利数据为数据来源，这样可以更加明确技术趋势，因为美国是糖尿病药物市场和研发的制高点，所以，本文尝试对美国GLP-1相关专利和技术进行探讨和分析。检索数据为东方灵盾科技有限公司提供的1998年~2010年美国专利数据共计1339项，笔者通过排查筛选，选入267项与GLP-1类似物相关程度较高的专利进行分析。其中要说明的是，由于礼来公司和安米林公司在该类药品中合作密切，因而将二者的专利申请合并处理。

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1.专利申请趋势分析

分析数据显示，1998~2002年是GLP-1相关研发的酝酿期，研究者主要致力于GLP-1及其类似物的新结构、检测、诊断以及与GLP-1直接相关的制剂研究；2003~2007年，许多研发企业致力于GLP-1及其类似物、制剂、给药装置、组合物、高分子修饰的各个方向的科研，这时，DPP-Ⅳ抑制剂研究也开始活跃，其整体产业趋于成熟；2008~2010年，相关专利申请量的下降（这与2009~2010年的部分专利尚未公开有关），预示GLP-1相关研究进入新的技术酝酿期，但也可能提示相关专利申请进入衰退期。

2.相对研发能力比较

根据对专利数据的解读，跨国公司中，诸如诺和诺德、礼来/安米林等研究较早的跨国公司致力于GLP-1类似物研究，专利申请数量大，技术积累雄厚。而默克公司、诺华公司和施贵宝公司，相关研发起步较晚，倾向致力于DPP-Ⅳ抑制剂的开发。这些跨国公司的相关专利申请数量是科研实力的表征。

而诸如Nastech Pharmaceutical，Aegis Therapeutics等相对知名度较低的公司，也多将研究重点放在GLP-1类似物的研究开发上。