随着人们生活水平的不断提高和医疗卫生保健事业的发展，人的寿命普遍延长，而许多疾病如冠心病、高血压、糖尿病、脑血管病等的患病率也逐渐升高，因而老年人用药的机会也大大增加，据统计65岁以上老年人患有心脏病、高血压、关节炎、糖尿病等慢性病者较多，35％患者有3种或以上的疾病，大多数老年人每天服用3～5种不同的药物，老年人药物不良反应的发生率较年轻人高2～3倍。由于老年人的生理及病理特点决定了用药具有其特殊性，应特别引起重视。

1、 老年人药代动力学的变化

1.1 老年人胃肠功能变化影响药物吸收

药物口服后，主要通过被动转运从胃肠道黏膜吸收。药物分子量愈小，脂溶性愈大或非解离型比例越大，越易吸收，而吸收环境中胃的排空快慢、肠蠕动的快慢、胃内容物的多少和性质都可影响药物吸收。老年人因肠黏膜萎缩、吸收面积减少，肠壁血流量减少，使口服药物吸收减少，胰脂肪酶及胆汁分泌的减少降低了脂肪的吸收，使得一些脂溶性药物(如脂溶性维生素)的吸收减少，胃酸分泌量减少，降低了许多药物的游离化程度和溶解度，使钙剂、铁剂等吸收困难；胃蛋白酶等消化酶的减少，食物消化不彻底，使食物与药物不能充分混合均匀，减少了药物与肠黏膜的接触机会，也影响药物的吸收，虽然老年人胃肠道蠕动减慢使药物在胃肠道停留时间延长，但综合吸收面积减少，胃肠道血流量降低等因素可降低药物的吸收。

1.2 老年人机体组成成分变化影响药物分布

老年人机体组成成分、血浆蛋白结合率、组织器官的血液循环、体液pH组织器官与药物的亲和力等都有不同程度的变化，从而影响药物在体内分布，对各类药物影响的情况亦不相同。老年人血蛋白的降低可减少药物的结合率，使血中游离状态的药物浓度增加，这是用药易产生毒副作用的原因之一，如与蛋白高结合率的抗凝血药华法林，若老年人使用成人剂量，可因血浆游离药物增多而引起出血的危险。

1.3 因肝脏代谢药物的能力变化而发生异常

肝脏是药物进行转化的主要器官，通过生物转化使药物解毒、灭活，以利于排泄，老年人因肝细胞减少，血液量降低，肝细胞的微粒体内氧化酶活性降低，使肝脏对药物进行生物转化的能力降低，因而许多药物的半衰期明显延长。因此，等剂量的异戊巴比妥在老年人的血药浓度约高1倍，苯巴比妥、氨茶碱和三环类抗抑郁药物等具有相同的情况，由于老年人药物半衰期延长，药物消除率降低，多次或反复给药时，稳态血药浓度升高，故老年人应用主要经肝脏代谢的药物时，用药剂量应为青年人的1/2～2/3。

1.4 老年人因其肾功能变化而致药物排泄发生异常

由于老年人肾单位减少，肾血流量下降，肾功能降低，影响对药物的排泄能力，使主要经肾脏排泄的许多药物清除率明显降低，血浆半衰期延长，血药浓度增高，故也为老年人用药易中毒的主要原因，因此，在应用主要经肾脏排泄的药物时应慎重。