抗凝剂市场去年全球销售额高达140多亿美元，近5年来以平均近10%的增长率快速扩增，成为各大制药巨头的必争之地。昨天，阿斯利康公司的抗凝新药Brilinta以7:1的投票结果获得FDA专家小组的批准推荐，有望成为抗凝剂市场的新宠，也使得抗凝剂市场竞争愈加激烈。

以下就现已上市的抗凝剂以及有望跻身于该治疗领域的后期在研新药做一简述。

BRILINTA

Brilinta通用名称是ticagrelor（替格瑞洛），属于环戊基三唑嘧啶类新型抗凝剂。阿斯利康希望Brilinta获准用于急性冠状动脉综合症（ACS）患者以减少心脏相关的不良事件。目前ACS治疗用药基本以Plavix（波立维，氯吡格雷）为主。与已上市的抗凝血药类似，Brilinta也可用于病人接受冠状动脉搭桥手术或血管成形术中清除动脉阻塞后的血栓。

阿斯利康此次申请主要基于一项在43个国家进行的、18624人参加名为PLATO的III期临床研究，旨在比较Brilinta与Plavix预防心血管疾病发作的效果。结果令人满意，为期一年的临床研究表明，与Plavix相比，Brilinta可降低16%的心脏病发作、中风以及心血管疾病死亡。但令人遗憾的是，在美国进行的研究中，约有9%的受试者未能受益。对此，有专家认为可能是由于美籍受试者基础用药阿司匹林用量较高。昨天，FDA专家小组高票支持该药获批。FDA有关官员表示，若该药获得批准，阿斯利康应进行上市后临床研究，以重点监测这一疗效差异的真实原因。

PLAVIX

波立维是赛诺菲安万特和百事美施贵宝的“利润大户”，去年的销售额高达近90亿美元，仅次于立普妥位居销售榜次席。但由于到2012年在美国专利 保护到期，其销售份额将面临着仿制药的蚕食，而在欧洲，廉价的仿制药已经上市。Brilinta 一旦上市，将成为波立维的直接竞争对手。同样，廉价的波立维仿制药，也将成为Brilinta上市后面临的挑战。

EFFIENT

去年礼来和第一制药三共株式会社的Effient （prasugrel ，普拉格雷）获得FDA批准上市，已经对波立维构成挑战。Effient的临床研究表明其疗效优于波立维，但其最大的弱点是具有出血的风险，而正是这一黑框警告，使得其销售业绩不尽人意，但礼来公司对该药未来市场充满信心。