氨茶碱为抗哮喘老药,临床使用已有60多年的历史,有良好的扩气管(解痉)及抗炎作用,具有确切的止喘效果。但茶碱类有一个很大特点,就是药物的有效剂量与中毒剂量接近,医学上称“治疗窗”窄,即安全范围小。其血药浓度10~20微克/毫升时止喘疗效确切,而超过20微克/毫升即会引起中毒。可见其起效与引起中毒仅一步之遥。
氨茶碱的不良反应,主要有胃肠道症状(恶心、呕吐),心血管症状(心律紊乱、血压下降),偶可见呼吸中枢兴奋,严重者可因抽搐、呼吸心跳骤停而死亡(多见于快速静脉推注)。
那么,为什么氨茶碱如此容易使人中毒呢?
第一,氨茶碱在不同人体内的代谢清除率差异很大。同样剂量给予两个人,一人可能无效(血药浓度太低),另一个人则可能中毒(血药浓度太高)。而氨茶碱过量中毒导致的症状往往是极为严重的哮喘,而这又容易让患者误以为是剂量不足于是再加量,结果最终导致猝死。
第二,此药对人体的影响容易受机体因素的影响,比如小儿和老人,患有甲减、甲亢、肝硬化的患者,甚至肥胖或有上呼吸道病毒感染者,都会使氨茶碱代谢减慢,导致血药浓度升高,引起中毒。
第三,此药易受其他药物影响。许多药都不能与氨茶碱同时使用,否则可导致氨茶碱血药浓度升高,引起中毒。这些药物包括红霉素类、沙星类、速尿、雷米封、维拉帕米、普萘洛尔、别嘌呤醇、西咪替丁及流感疫苗、口服避孕药和干扰素等。
那么怎样才能防范氨茶碱中毒呢?
●饭后服用,可减少胃肠道反应。
●静脉给药应缓慢注射,以免导致心脏过度兴奋而猝死。
●用药后有失眠不安者,可用镇静药对抗。
●忌与麻黄碱、肾上腺素和咖啡因等合用。
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