3.1.2 β受体阻滞剂β受体阻滞剂可有效降低代谢综合征患者的血压，由于其可引起胰岛素抵抗、体重增加、甘油三酯水平升高，其有效作用可因长期使用时出现的副作用而抵消。但研究显示，糖尿病合并冠心病患者使用β受体阻滞剂可显著降低心血管死亡的危险性。卡维地洛是目前使用的唯一对代谢呈中性、可有效减少心血管危险的β受体阻滞剂。
3.2 调脂治疗代谢综合征的血脂紊乱主要表现为高甘油三酯（TG）和（或）低高密度脂蛋白血症。有的患者表现为TG和低密度脂蛋白（LDL）都高、高密度脂蛋白（HDL）降低称之为混合性高脂血症。代谢综合征的调脂目标为TG <1.70mmol/L（150 mg/L），HDL-C≥1.04 mmol/L（40 mg/dl）。对于混合型高脂血症或需要强化调脂的代谢综合征患者联合调脂治疗成为调脂治疗的新策略。
3.2.1 他汀类药物他汀类药物自问世以来对于降低血脂减少心血管事件发挥了革命性的作用，他汀类药物能显著降低LDL-C 、TC、载脂蛋白B，降低TG 以及在一定程度上升高HDL-C。还可能具有抗炎、保护血管内皮功能等作用，能显著降低心血管事件的发生率和所有原因的病死率。HPS研究结果表明所有具有冠心病高危因素的患者都应接受他汀类药物的治疗。
3.2.2 贝特类药物贝特类药物主要作用方式是激活一组核受体PPARs中的一个，尤其是PPAR-α。激活PPAR-α能调节与血脂代谢有关的几个基因表达，如调控apoAⅠ、apoⅡ和脂蛋白脂肪酶（LPL）基因的表达，从而促进HDL-C 的合成，此外激活PPAR-α也能增加HDL-C 受体———三磷酸腺苷结合转运体-1、CD36 和LIM PⅡ类似物1/清道夫受体B 型1 类的表达，加速胆固醇从外周细胞清除和被肝细胞摄取，促进胆固醇的逆向转运。贝特类药物对LDL-C 的响不大，但能通过调整LDL 颗粒成分（增加大颗粒比例）发挥抗动脉硬化作用。
除了对血脂代谢的调节，贝特类药物的益处可能与非降脂作用（如多效性）有关，这些作用至少在理论上能降低冠状动脉事件的风险。多效性包括抗炎症作用，如降低C 反应蛋白和细胞因子IL6、TNFα和干扰素γ，改善内皮细胞功能，改善胰岛素抵抗，延缓糖尿病患者微量白蛋白尿的进展。此外，他们也能降低促凝血因子、血纤维蛋白原和纤溶酶原激活剂抑制物-1 的含量。
在世界卫生组织氯贝特研究中显示体重指数越高的患者（BM I>29）从氯贝特的治疗中获益越大；在HHS 研究中，在降低冠状动脉风险方面从吉非罗齐治疗中获益最大的是那些BM I>30 的患者以及高TG 和低HDL-C 的患者。在空腹胰岛素水平高的病人中，使用吉非罗齐治疗使冠状动脉事件风险降低更显著。VA-HIT [8] 研究显示贝特类药物gemfibrozil能使TG 水平降低31% ，HDL 水平升高6% ，并使发生主要冠脉事件的相对危险性减少22% 。HHS、VA-HIT和BIP 的亚组分析表明：在有胰岛素抵抗或有代谢综合征的患者中贝特类药物能显著降低心血管事件的发生。
3.2.3 胆固醇吸收抑制剂———依折麦布依折麦布可抑制肠道内胆固醇的吸收，不仅可以减少食物中胆固醇的吸收，而且在一定程度上阻断了胆固醇的肝肠循环，从而增加胆固醇从肠道的排出。由于依折麦布不通过细胞色素P450 代谢，虽然也需要经过醛酸化，但依折麦布代谢的UGT 酶家族同于他汀类，不影响他汀的药物浓度。因此依折麦布与他汀不发生有临床意义的药物间的相互作用。依折麦布本身降低胆固醇的幅度不大，但与他汀合用则有显著的协同作用，可以减少对他汀的需要量，减少不良反应。临床研究示[9]，依折麦布10 mg/d 与辛伐他汀10 mg/d 可使LDL-C 下降44% ，与辛伐他汀80 mg/d 的降低LDL-C 作用相似。同样依折麦布10 mg/d 联合阿托伐他汀10 mg/d，降低LDL-C的强度达50% ，与单用阿托伐他汀80 mg/d 的降脂作用相似。依折麦布合用他汀类治疗有效性研究（EASE）[10]结果显示，依折麦布与安慰剂比较，LDL-C 分别降低25.8 mg/dl与2.7 mg/dl，LDL-C 达标率分别改善71.0% 和20.6% ，TG 水平分别降低12.8 mg/dl和1.6 mg/dl，HDL-C 升高1.3 mg/dl和0.8 mg/dl，但不良反应的发生率在两组之间差异无统计学意义。
3.2.4 烟酸烟酸是一种可溶性维生素B，对所有脂蛋白均有益处。具有广谱的调脂作用，能降低总胆固醇、LDL-C、VLDL 及TG 水平，是唯一能降低LP（a）的药物，也是升高HDL 水平作用最强的药物。烟酸缓释剂（2000 mg/d）能使TG 水平降低35% 、LDL-C 水平降低20% 及LP（a）水平降低24% ，并能使HDL-C 水平升高25% 。其机制为通过抑制脂肪酶活性来减少脂肪酸由脂肪组织向肝脏转移；抑制TG 合成的限速酶甘油二酯酰转移酶来抑制肝脏TG 的合成。由于前列腺素D2 介导的皮肤血管反应可产生面色潮红的副作用，而阿司匹林是环氧合酶及前列腺素合成的强有力抑制剂，故可与烟酸合用以减少面色潮红的发生。ADVEN 试验证实：中等剂量的烟酸缓释剂在治疗糖尿病患者血脂异常中是安全有效的，并没有引起血糖水平的恶化。与他汀类等药物联合使用可获得协同和增强的调脂效果，有助于全面改善血脂谱并可避免大剂量他汀的不良反应[11]。更新的ATPⅢ与欧洲共识小组的意见书均指出，如果LDL-C 与非HDL-C 水平已达标，贝特类和烟酸对于伴有低HDL-C 的高危患者仍有作用[12]。
3.2.5 胆固醇酯转移蛋白抑制剂胆固醇酯转移蛋白（CETP）是一种血浆糖蛋白，介导胆固醇酯从HDL 转运到VLDL 和LDL。HDL 富含的甘油三酯经肝脂酶水解。大颗粒的HDL2转变为小颗粒的HDL3。CETP 以此调节HDL 的水平、组成和颗粒的大小，并对LDL 的颗粒大小产生影响。
CETP 通过多种途径影响胆固醇代谢，与动脉粥样硬化关系复杂，具有致动脉粥样硬化或抗动脉粥样硬化的作用。现有资料表明低CETP 活性与高水平HDL-C 相关。目前尚无证据表明CETP 抑制剂能否降低动脉粥样硬化的危险，减少临床心血管终点事件的发生[13]。
3.3 控制血糖糖尿病是冠心病的等危症。除治疗糖尿病外，对空腹血糖受损（空腹血糖>5.6 mmol/L）、糖耐量异常（餐后2 h 血糖>7.8 mmol/L）的糖尿病前期状态也应积极干预。在治疗性生活方式的基础上代谢综合征患者空腹血糖>6.1 mmol/L、餐后2 h 血糖>7.8 mmol/L，HbA1C>6.5% 可考虑药物治疗。
