4.3 Ximelagatran 的使用注意事项

4.3.1 肝功能损害个别患者可出现黄疸, 伴有胆红素和转氨酶的升高, 约占0.4%。ESTEEM实验显示Ximelagatran 的肝功能损害一般出现在治疗的前2 个月内。在临床应用Ximelagatran 的过程中, 应监测肝功能。

4.3.2 肾功能不全对药物的影响严重肾功能不全在使用Ximelagatran 时应当降低剂量或延长给药间隔。

4.3.3 年龄对药物的影响因年龄对药物清除率具有一定影响, 老年人应用Ximelagatran 时应适当减量。

4.3.4 剂量缺失目前Ximelagatran 的推荐使用方法是每日两次, 这有可能导致患者的依从性下降, 从而发生药物的漏服, 即剂量缺失。但资料显示Ximelagatran 在使用一次后, 药物的药理活性浓度可持续20～22h. 故即使发生漏服, Ximelagatran 仍有20～22h 的保护时间。

4.3.5 抗凝的逆转目前无特异性对抗Ximelagatran 的药物。一旦应用Ximelagatran 发生出血, 临床上可用的只有压迫, 手术修复等传统止血方法。另外, 血液透析可以清除多余的Ximelagatran。

5 新增2 种新的抗凝药物—比伐卢定( bivalirudin) 和磺达肝葵钠( fondaparinux)

与人们预期的一样, bivalirudin 和fondaparinux 进入了2007年度的指南。两个制剂都可以作为有创治疗后的抗血小板治疗一线首选。bivalirudin 是一种最近应用于临床的凝血酶抑制剂,早期的临床研究显示比伐卢定抗凝治疗效果确切, 且出血事件的发生率较低, 和传统的肝素抗凝治疗相比使用更为安全。OASIS5 研究证实, fondaparinux 的疗效不劣于依诺肝素。并可使出血发生率降低50%。在UA/NSTEMI 的患者中, 更推荐依诺肝素和fondaparinux, 而非普通肝素。对于PCI 围手术期的抗凝治疗, ACUITY 研究证实, 围手术期应用bivalirudin, 疗效优于UFH/LMWH+ 血小板糖蛋白( GP) IIa /IIIb 受体拮抗剂^[5,6]。

ACCP 指南以1A 证据提出: 对于合并静脉血栓栓塞( VTE)危险因素的内科患者, 包括心肌梗死、缺血性脑卒中、癌症、长期卧床、心力衰竭或严重肺疾病, 均应预防性应用低分子肝素。低分子肝素在指南中的地位不断升高。研究荟萃分析显示, 综合有效性和安全性后, 低分子肝素优于普通肝素。对于接受GP IIa/IIIb 受体拮抗剂治疗的中高危NSTE ACS 患者, 推荐使用低分子肝素抗凝治疗, 而不是普通肝素。接受PCI 的UA 或NSTEMI 患者可使用低分子肝素取代普通肝素。接受PCI 的STEMI 患者, 也可考虑使用低分子肝素取代普通肝素。

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来源：中国现代医生  作者：文明姬，方永福