药物的毒性反应是对人体有较大危害性的一种药物不良作用。一般因用药剂量过大或用药时间过长引起，治疗量有时也可发生。根据药物的不同，中毒症状表现各异，主要是对中枢神经、消化、血液和循环系统以及对肝、肾造成功能性或器质性损害，严重者可危及生命。

(1)因服用药

药物剂量过大而发生急性毒性反应。这类药物一般安全范围很小，治疗量与中毒量十分接近。如强心甙，治疗量已接近中毒量的60%，加之低血钾、必肌缺血、缺氧、肾功能不全等因素可诱发或加重强心甙中毒，轻则引起胃肠道反应、中枢神经系统瓜及视觉障碍，出现眩晕、头痛、黄视症、绿视症等，重则发生严重的必脏碳酸锂、氯氮平等，也极易发生毒性反应。为保证临床用药安全有效使用时应特别注意有无中毒先兆，及时减量或停药，必要时宜作血药浓度监测。如地高辛血药尝试不宜超过3ng/ml，洋地黄毒甙不宜超过45 ng/ml，锂盐不宜超过1.6 mmol/l。

另外还有一些药物，虽然治疗量较安全，但大剂量或注射过快也会引发毒性反应，如毒扁豆碱、麦角新碱、新斯的明、阿托品、肾上腺素、酚妥拉明、普照鲁卡因、安乃近、巴比妥类，氨基甙类抗生素，速尿等，使用时应注意。

(2)因长期服用某种药物后，逐渐发生毒性反应。

如长期服用氯丙嗪可引发锥体外系反应和迟发性运动障碍；长期应用普鲁卡因胺或肿苯达嗪，可引发红斑狼疮综合证。长期应用氯霉素或苯妥荚钠、安乃近、保泰松，可发生造血系统反应。所以在使用这类药过程中，应定期检查血象，一旦发现，立即停药。另外，氨基甙类抗生素、利尿酸、速尿、利血平、巴比妥类，也不宜长期使用，否则可引起毒性反应。

(3)两种或多种药同时应用，引起其中某种药物敏感性增加而出现毒性反应。

如红霉素、四环素、维拉帕米、丙胺太林奎尼与强心甙合用，可使强心甙的血浆浓度升高，尤其奎尼丁，能使地高辛血浆浓度提高一倍，易致毒性反应。又如氯霉素或异烟肼，能抑制肝药酶活性，可使同时合用的巴比妥类、苯妥英纳、甲苯磺，丁脲或者双香豆素的药理作用和毒性增加；丙磺舒可竞争性抑制对氨水杨酸或头孢嘧啶的分泌排泄，使毒性反应增加。尤其注意的是氨基甙类抗生素若与利尿酸或速尿合用，因都具有耳毒性，势必会加重毒性反应，所以临床上应尽量避免。

另外药物的毒性反应多出现于婴幼儿、老年人、肝、肾功能不全者、高敏病人及营养不良患者，故临床用药时，应详细询问以往病史，根据病人个体差异，调整剂量和给药间隔时间，合理用药，以保证用药安全有效。