郭 强，刘秉全，郭慧元*(中国医学科学院、中国协和医科大学医药生物技术研究所，北京 100050)

摘要：综述了2003年以来我国氟喹诺酮类抗菌药的研究进展，包括对新上市的莫西沙星、巴洛沙星和普卢利沙星的合成工艺改进研究，以及新化合物的合成和抗菌活性的评价。

Progress in Research and Development of Fluoroquinolone Antibacterials in ChinaGUO Qiang, LIU Bing-quan, GUO Hui-yuan*(Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Sciences, Peking Union Medical College, Beijing 100050)ABSTRACT: The progress in research and development of fluoroquinolone antibacterials in China since 2003is reviewed, including the improved techniques of newly launched products such as moxifloxacin, balofloxacin andprulifloxacin, as well as the discovery of new compounds with antibacterial activities.Key Words: fluoroquinolone; antibacterial; review

20世纪80年代以来，氟喹诺酮类药物的发展十分迅速，现已成为一大类广泛应用于临床的广谱、高效、低毒抗感染化学合成药物。我国2003年以前该类药物的研发概况已有综述^[1] 。本文对其后的研发进展进行总结，包括新上市的莫西沙星(moxifloxacin)、巴洛沙星(balofloxacin)、普卢利沙星(prulifloxacin)等合成工艺改进，以及新氟喹诺酮类活性化合物的合成及抗菌活性评价。

1 2003年以来的研发概况

巴洛沙星是日本中外制药株式会社与韩国Choongwae公司共同开发的氟喹诺酮类抗菌药，2002年11月首次在韩国上市。本品对G+菌、G–菌以及厌氧菌具有广谱抗菌活性，用于治疗由细菌引起的各系统感染。江苏豪森药业公司等在我国研制后，2007年获准上市。本品的水溶性较差，只有口服剂型，抗菌谱与已上市的其它氟喹诺酮类药物相比无显著特点，市场前景并不十分看好。

普卢利沙星是日本新药公司和明治制果公司共同开发的氟喹诺酮类抗菌药，2002年12月在日本上市。本品的最大特点是对包括耐药性不断增加的铜绿假单胞菌在内的G–菌具有较好的抗菌活性，主要用于治疗呼吸道感染和尿路感染。南京白敬宇制药、成都倍特药业和江苏正大天晴药业等7家企业于2006年获准生产，预期临床应用前景良好。

甲磺酸帕珠沙星(pazufloxacin mesilate)是日本富山化学株式会社和日本三菱制药株式会社共同开发的注射用广谱氟喹诺酮类抗菌药，对各种耐药性葡萄球菌和铜绿假单胞菌具有良好的活性，2002年5月在日本上市。2004年由湖南华纳大药业有限公司首先获准生产。预计本品在我国抗感染化疗领域中的使用将逐步增加，但生产成本较高，售价较贵，市场份额很难与左氧氟沙星相匹敌。

另外两个具有优秀广谱抗菌活性的新氟喹诺酮类药物莫西沙星(moxifloxacin)和吉米沙星(gemifloxacin)因有关知识产权不能仿制，国内市场销售的制剂分别由北京拜耳医药保健品有限公司和广东丽珠集团独家代理销售。