口服避孕药自，诞生至今50年来走过了保证避孕有效性，提高使用安全性，并给女性带来更多益处这3个发展阶段。现代口服避孕药的雌激素含量已经从最早的150微克降至50微克以下，这一剂量对人体已非常安全了。而孕激素成分的不断革新，则让女性在有效避孕之外收获更多。

复方口服避孕药(COC)诞生于1960年，它是雌激素与孕激素的混合制剂。因为合成的孕激素并不能完全模拟人体内自身激素水平的调节，除了避孕这个主要效果外，还会带来痤疮和体重上升等让人不堪承受的副作用。所以科学家们一直在努力开发避孕效果更好、副作用更小的口服避孕药。几十年来，随着医学科学和有机合成化学的发展，口服避孕药中的孕激素经历了一代又一代的变迁，不仅避孕效果逐渐提高，药物的副作用也在不断减轻。到目前为止，随着制剂中包含的合成孕激素的更新换代，市场上已经出现了第四代口服避孕药。

第一代孕激素即炔诺酮、甲地孕酮。它们属于雄激素衍生物，使用剂量大，副作用较强。第二代孕激素即左炔诺孕酮。第一代和第二代孕激素的缺点是对心血管系统有不利影响。一些调查发现在服用这种短效口服避孕药而且吸烟的人群中，心肌梗死的发生率明显增加。

第三代孕激素即去氧孕烯（地索高诺酮）、孕二烯酮，除副作用较少外，相比以前的孕激素，避孕效率更高；同时有抗雌激素作用，可使妇女原有的痤疮减轻或消失。但同第二代一样，第三代药物仍会导致水钠潴留，不能对抗体重增加。不过除此之外，第三代避孕药已可以实现预防卵巢癌和子宫内膜癌的作用。

第四代孕激素是近年新采用的屈螺酮，这是一种与传统孕激素结构不同的激素。在保持高效避孕能力的同时，它可有效对抗传统避孕药物引起的浮肿和体重上升现象。另外，它还沿袭了第三代口服避孕药对一些恶性肿瘤的预防效果；同时对女性生育能力和后代的健康发育并没有不良影响，停药后即可怀孕。

通过对口服避孕药历史的回顾，我们可以看到，新型的短效口服避孕药已经不再像最早的避孕药那样存在较大副作用，它不仅有着高于安全套的避孕有效性，更能够给女性带来光洁皮肤和头发、控制体重、预防一些妇科疾病等额外的益处，是健康育龄女性值得选择的常规避孕方式。