头孢特仑新戊酯片为口服的第三代广谱头孢菌素类抗生素。它对链球菌属（粪链球菌除外）、肺炎链球菌等革兰阳性菌以及大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟氏球菌等革兰阴性菌具有很强的抗菌活性，尤其对头孢菌素敏感性低的沙雷菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属及柠檬酸菌属的抗菌活性明显。

头孢菌素类抗生素是自1970年以来国外发展最迅速、上市品种最多的一类抗生素。国内从1980年开始至今进行了两轮较大规模的开发研究，引进消化提高，至此已达到一定水准。

头孢菌素加速发展

头孢菌素C生产菌是意大利人Brotzu于1945年从意大利的Sardinia海岸污水泥土壤中分离得到的。1955年，英国人Newton从该菌的培养液中分离出抗生素。1962年，进一步分离出头孢菌素N、P和C三种具有活性的物质，同年证实确定了头孢菌素的化学结构。其母核与青霉素相似，也具有β-内酰胺环，故属于β-内酰胺类抗生素。由于其抗菌活性低，在半合成青霉素的启发下，头孢母核7-ACA和7-ADCA的制备技术逐步成熟，有助于头孢类抗生素的进一步发展。1990年以来，头孢菌素发展特别快，其工艺技术成熟。此外，测试仪器的发展加快了结构测定，并能迅速确定构效关系。临床应用快，加速发展了第一代、第二代、第三代甚至于近几年发展到第四代头孢菌素。

历代头孢菌素各有特点。第一代头孢菌素抗菌谱广，但对β-内酰胺酶不稳定；第二代头孢菌素抗菌谱比第一代扩大，抗菌活性比第一代强，对β-内酰胺酶的稳定性增强；第三代头孢菌素抗菌谱更广，对绿脓杆菌具有中等活性，对各种β-内酰胺酶都很稳定。

头孢特仑新戊酯是第三代头孢菌素。它的药代动力学是在体内代谢成头孢特仑后，发挥抗菌活性。健康人饭后口服本品200mg时，抗菌活性成分头孢特仑在血液中达到很高的浓度，3小时达血药浓度峰值2.9μg/ml，半衰期为0.9小时。头孢特仑吸收后在痰液、中耳液、扁桃体、上领窦粘膜、筛窦粘膜、尿道分泌物、子宫中均达到较高的浓度。头孢特仑新戊酯吸收后，在肠壁被酯酶代谢成为有抗菌活性的头孢特仑和三甲基醋酸。三甲基醋酸和肉毒碱结合后，以三甲基肉毒碱形式从尿中排泄。部分头孢特仑以活性形式经胆汁排泄，大部分经尿排泄，几乎不从乳汁中分泌。