口服广谱抗菌素最佳选择

在头孢菌素市场上，合资企业的产品占35%左右，进口产品占25%左右，国内企业生产的药品不到40%。近十多年来，世界上主要跨国制药公司纷纷抢占中国市场。制药企业之所以有如此强烈的愿望开发新型头孢菌素类抗生素，其一是由于其抗菌谱广，杀菌力强，对β-内酰胺酶稳定性高，毒副反应低，临床疗效好诸优点而为广大医师偏爱。其二是具有较高商业利润和临床意义。头孢特仑新戊酯是由日本富山化学株式会社于90年代初开发上市的一种口服三代头孢菌素，其商品名为Tomirom，在日本市场销售的剂型有片剂（50mg和100mg两种规格）及颗粒剂（25mg和50mg两种规格）。2008年，SFDA批准山东齐鲁制药有限公司生产第三代头孢类新药（片剂）——头孢特仑新戊酯片。

随着我国经济的快速发展，人民生活节奏日益加快，追求用药安全有效与快速方便成了最佳选择。从国外发达国家的用药发展趋势来看，口服制剂将是临床用药的发展方向。目前临床上应用的头孢抗生素绝大部分是注射用药，口服的仅5种，而第三代口服头孢抗生素仅头孢克肟与头孢特仑两种。由于头孢克肟在我国已经大规模使用，临床耐药性增加，因此，头孢特仑新戊酯成了口服广谱抗菌素的最佳选择。第三代头孢菌素头孢特仑新戊酯片对革兰氏阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越，其抗菌谱比第二代有所扩大，对绿脓杆菌、沙雷氏杆菌、不动杆菌、消化球菌，以及部分脆弱拟杆菌有效。对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些阴性菌株，第三代头孢特仑新戊酯片常常有效。在临床应用上，早在上世纪80年代中期，日本对头孢菌素进行了全国范围的多中心临床评价，综合97篇临床报告和论著，共2160例各种感染的临床试验，绝大部分300mg～600mg/天，分3次给药，疗程7～14天。临床总有效率为81.2%，细菌总清除率为84.5%。

近年来，抗生素原料药上中下游一体化趋势加快，上游向下游延伸，下游向上游溯源，中游向左右两翼扩展，带动了新产品的纵向与横向发展。随着第三代头孢类药物产能的扩展，市场上涌现出越来越多抢人眼球的新品种。曾经有专家预言：“小头孢”将成为市场的当红“花旦”。而由以往市场发展趋势来看，小头孢的走红往往与其原料国产化是分不开的。曾几何时，头孢曲松还高高在上，当头孢曲松原料大规模国产后，其成为老百姓的常用药。头孢特仑新戊酯原料现已由齐鲁安替制药公司实现了国产化，凭借完整的头孢特仑生产链，齐鲁制药生产的头孢特仑新戊酯片质量好、价格低，在临床上广受欢迎。