进入老年，由于机体组织、器官、组织生理的必然日渐减退，其体内药物代谢有着自身的特点，最主要的莫过于肝、肾功能了。肝是药物代谢的主要场所，老年人由于肝功能的减退，肝对药物的摄取代谢减弱，以致药物血中浓度相对升高。

肾是药物最后的主要排泄器官，老年人由于肾功能的减退，肾小球的滤过率下降，以致药物经肾排泄的速度减缓和排出量的减少。肝肾功能的减退，最终可使各种药物在体内的半衰期产生不同程度的延长，如自肾脏排泄的氨基糖苷类抗生素，可延长至正常的2倍之上。而且由于老年人血浆蛋白的相对减少，药物和血浆蛋白的结合率下降，以致药物在血中的游离浓度上升。

这些复合因素最终均可不同程度的引起药效的增强和维持时间的延长，导致药物反应强烈，最终可产生毒副作用。尤其是那些存在不同慢性基础疾病的老年患者，比如慢性肝炎、肝硬化、高血压病和糖尿病性肾病、营养不良的低蛋白血症等等，此等药物不良反应的后果，也就理所当然显得更为严峻，甚至足以致命。

有资料表明，70岁以上老年人的药物副反应的发生率是青年的7倍之多，甚至更为严重，必须引起医患双方的共同关注。因此，老年人用药，即使在一般情况下，都可能潜在毒副作用的发生，在存在慢性基础疾病的情况下尤应加倍警惕。

鉴于上述机体功能的下降，老年人用药剂量绝不应套搬一般成人剂量，应当适当减量，结合病人的具体情况，甚至可以半量或更少一些，必要时还应结合延长给药间隔时间，减少用药次数。尤其是对那些作用强烈、反应大、安全范围小的药物，更应小心谨慎，比如氨茶碱、强心苷类药物等，条件允许时，最好对之进行血药浓度的监测，以为药物剂量的调整，提供可靠的直接依据。

此外，老年人用药，应尽量选用肝、肾功能损害少的药物，在应用有肝、肾功能损害的药物时，比如抗结核治疗药利福平、雷米封、链霉素，以及丁胺卡那霉素、庆大霉素等氨基糖苷类抗生素时，必须适当减量，并做到肝、肾功能的动态监测，一旦发生毒副作用，应尽早减量或停药。还应清醒认识到，老年人用药，即使剂量被认为合理，也是相对而言，并非绝对。

由于老年人机体内环境的脆弱而易受干扰，对某些药物的反应来得敏感，甚至快而剧烈，比如利尿剂的应用，易造成水、电解质的紊乱，产生低血钾症，从而易致强心苷类药如地高辛产生毒性反应，导致严重的心律失常，尤其是伴有肺功能不全造成体内缺氧时；血管扩张药的应用易产生体位性低血压；中枢神经系统用药易引起神经、精神症状；血压、血糖易于被动，高血压病、糖尿病的治疗药物，易引起低血压、低血糖反应；利尿药氢氯噻嗪类易加重糖尿病；非甾体类抗炎药如消炎痛等易引起消化道出血；抗胆碱能药如解除胃肠道痉挛疾病的阿托品，解除气道痉挛的溴化异丙托品等，加重前列腺增生症状，易引起尿潴留，以及大便秘结、青光眼发作或加重等。因此老年人用药剂量的个体化比一般人群显得更为突出与重要，应动态观察调整，不存在一成不变的“合理剂量”。